Wirkstoff-Formulierung

Ein Drittel aller neu entdeckten Wirkstoffkandidaten in der Pipeline pharmazeutischer Unternehmen sind schwerlöslich. Viele dieser Moleküle scheitern in ihrer Weiterentwicklung an einer ungünstigen Pharmakokinetik und im Besonderen an ihrer geringen Bioverfügbarkeit. Nanotechnologie wird bereits heute in einer Vielzahl von Arzneimittelprodukten erfolgreich eingesetzt.

Der Fokus unserer Forschung liegt auf  der Entwicklung von Nanocrystal- und Nanocarrier-Systemen und unterstützt die Umsetzung dieser innovativen  Technologien in den pharmazeutischen Produktionsablauf.  Die Fertigung und Testung modernster Nanoarzneimittel in GMP-fähigen Herstellungsprozessen stellt hierbei einen besonderen Schwerpunkt unserer Arbeit dar.

Dies unterstützen wir durch spezielle in vitro Testsysteme zur Untersuchung der Wirkstofffreisetzung für verschiedene Applikationsarten (vorwiegend peroral und parenteral). Diese speziell auf das jeweilige Nanoprodukt abgestimmten Systeme erlauben u.a. eine Prädiktion des in vivo-Verhaltens neuer Nanoarzneiformen mithilfe einer EDV-gestützten in vitro-in vivo-Korrelation (IVIVC). Weiterhin leisten sie einen wichtigen Beitrag  bei der Spezifikationsfindung und in der Qualitätskontrolle des marktfertigen Produktes.

Unser Methodenspektrum umfasst u.a.

  • Formulierungsentwicklung und „Feasibility studies“ für Wirkstoffe und Wirkstoffkandidaten
  • Optimierung von Formulierungen, z.B. mit Freisetzungsrate als definiertem Readout
  • Spezifikationsfindung und analytische Entwicklung für Nanoarzneiformen
  • Biorelevante in vitro-Freisetzungstests für Nanoarzneiformen (z.B. Nanocrystals, Nanocarrier, Liposomen und Polymermizellen)
  • Anpassung von Arzneibuchmethoden für Nanoarzneiformen
  • Hot Melt Extrusion
  • Nanomilling-Prozessentwicklung
  • Nanopräzipitations-Prozessentwicklung
  • In vitro digestion-Modelle für Nanomaterialien (gemäß EFSA-Leitfaden)
  • Charakterisierung von Nanomaterialien zur IUCLID-Registrierung
  • Expositionsszenarien für peroral und parenteral applizierte Nanomaterialien (Chemikalien, Medizinprodukte, Lebensmittel, Arzneimittel)

Ausgewählte Publikationen

Beyer S, Xie L, Schmidt M, deBruin N, Vogel V, Parnham MJ, Mäntele W, Wacker MG (2016); Optimizing novel implant formulations for the prolonged release of biopharmaceuticals using in vitro and in vivo imaging techniques, J. Control. Release, Epub ahead of print

Wacker MG, Proykova A, Santos GM (2016); Dealing with nanosafety around the globe – Regulation vs. Innovation, Int. J. Pharm. 509 (1-2): 95-106

Villa Nova M, Janas C, Schmidt M, Ulshöfer T, Gräfe S, Schiffmann S, de Bruin N, Wiehe A, Albrecht V, Parnham MJ, Bruschi ML, Wacker MG (2015); Nanocarriers for photodynamic therapy - Rational formulation design and medium-scale manufacture, Int. J. Pharm. 491(1-2): 250-260

Beyer S, Xie L, Graefe S, Vogel V, Dietrich K, Wiehe A, Albrecht V, Maentele W, Wacker MG (2015); Bridging Laboratory and Large Scale Production: Preparation and In Vitro-Evaluation of Photosensitizer-Loaded Nanocarrier Devices for Targeted Drug Delivery, Pharm. Res. 32(5): 1714-1726